| 연구목표 |
희귀 난치성 혈액암인 다발성 골수종의 약제내성을 극복하는 first-in-class의 신규 19S DUB 저해 항암제 개발을 위한 원천기술을 확보하고자 함.구체적으로, (1) 선행연구에서 발굴된 19S 탈유비퀴틴 효소 (DUB) 저해제 KER-7의 신규 항암 표적 치료제로써의 검증, (2) 19S DUB의 기능 분석을 통한 KER-7의 작용기전 규명, (3... |
| 연구내용 |
[1차년도] 19S DUB 저해 선도화합물 발굴 및 효능평가1) 19S DUB 저해제 분석 시스템 구축- 19S DUB 활성- 세포내 유비퀴틴화 단백질 축적- 소포체 스트레스 유도 활성- 프로테아좀 단백질 분해 효소 활성 2) 19S DUB 저해 선도화합물 발굴- 유효화합물 KER-7의 유도체 및 focused 화합물 라이브러리 활성평가- SAR을 통한 b... |
| 기대효과 |
1) 연구결과의 활용 방안- 보르테조밉의 저항성을 극복하는 국내 first-in-class의 신규 19S DUB 저해제 개발에 활용함.- 암, 퇴행성 신경질환 및 자가면역 질환에서 다양한 단백질 분해 관련 프로테아좀의 새로운 기능연구에 유용한 화합물로 활용함.- 구축된 기반기술로 창출되는 연구성과는 향후 공동연구 및 기술이전에 활용성이 높을 것으로 기대함.... |
| 키워드 |
희귀질환,유비퀴틴,프로테아좀,보르테조밉,내성 |