| 연구목표 |
○유효물질 유도체 합성- 기확보 물질의 head & tail 부분 유도체 15종 이상 (구조: NMR 분석, 순도 > 99%) 유도체 합성 (2mg 이상)- In vivo 유효성 평가를 위한 선별된 유도체 추가 합성 (200mg 이상) ○세포 유효성 - Canonical NF-kB 활성 저해 유효성 평가 (IC50 < 300 nM) - Non-canonic... |
| 연구내용 |
○유효물질 유도체 합성- 기확보 유효물질의 Head & Tail 부분에 물성을 고려한 의약화학적 기법 (scaffold-hopping)을 이용하여 경구용 가능 유도체 예측 및 선별하여 15종 이상 유도체 합성○세포 유효성 - Canonical & Non-canonical NF-kB 활성 저해 유효성 평가를 진행하여 1차 선별 후 native IKK1 단백질... |
| 기대효과 |
□ 활용 방안- [경구용 치료제] 경구용 약품으로 개발, NF-kB/IKK1 신호전달 저해제의 특장점을 극대화한 新타겟 우수 효능 부작용 극복 피부염 치료제 개발- [적응증 확장] 타겟인 NF-κB 경로는 암 및 다양한 염증성 질환 등에도 큰 역할 예상 적응증: 각종 암, 염증성 장질환 (Inflammatory Bowel Disease), 패혈성 ... |
| 키워드 |
핵인자카파비,아이카파비키나아제,항염증 신약개발,경구의약품,선도물질 |